英国警告沙奎那韦可致QT和PR间期延长
英国药品和健康产品管理局(MHRA)在8月的《药品安全更新》杂志中发表了关于沙奎那韦有明显的延长QT和PR间期的作用信息并建议心律不齐的高危患者和正在使用其他可能导致QT和/或PR间期延长的药物的患者禁用沙奎那韦如果患者出现心律不齐QT延长或PR延长应当停用沙奎那韦
沙奎那韦(商品名Invirase)是蛋白酶抑制剂适用于和利托那韦及其他抗逆转录病毒药物联合治疗HIV感染成年人和16岁以上的青少年用沙奎那韦/利托那韦的标准剂量是1000mg/100mg每天2次
2005年2月一项研究提示包括沙奎那韦在内的一些蛋白酶抑制剂容易使患者的QT间期延长出现尖端扭转型室性心动过速因此就沙奎那韦对心脏传导的影响做了进一步研究
一项全面的QT研究评价了与安慰剂及活性对照药莫西沙星相比治疗剂量(1000mg/100mg每天2次)和超治疗剂量(1500mg/100mg每天2次)的沙奎那韦/利托那韦对QT间期的影响该研究结果表明沙奎那韦/利托那韦组的QT间期延长其风险大于莫西沙星没有受试者的QT延长超过500毫秒或出现尖端扭转型室性心动过速晕厥和晕厥前期病例发生于用药速度过快时沙奎那韦/利托那韦用药次数多时比较多见
根据这些结果目前心律不齐的高危患者和正在使用其他可能导致QT和/或PR间期延长的药物的患者禁用沙奎那韦也不宜使用其他可使沙奎那韦血浆浓度升高的药物如细胞色素p4503A4酶的强抑制剂(如蛋白酶抑制剂奈非那韦抗真菌药伊曲康唑以及质子泵抑制剂如奥美拉唑)有心律失常中度风险的患者使用沙奎那韦的警告信息以及关于进行心电图监测的建议也已经添加到产品说明书中
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