卡马西平、奥卡西平绿色合成技术开发及产业化

奥卡西平是近年开发的新型抗癫痫药对难治性癫痫顽固性三叉神经痛和情感性精神障碍有良好的疗效且副作用轻微药效显著与其他抗癫痫药物合用也不发生交叉不良反应但由于前几年环境保护及节能降耗工作的滞后卡马西平奥卡西平原工艺存在工艺路线设计不合理安全和环保隐患较大资源消耗大等问题该项目通过对卡马西平和奥卡西平进行绿色化学技术改造突破了原料药生产过程中的绿色化学关键共性技术形成具有自主知识产权的专有技术提高产品技术含量增强产品竞争力该技术经鉴定处于国际领先水平实现社会经济可持续发展的目标达到节能减排降耗的目的该项目主要研究了卡马西平奥卡西平的绿色合成技术并将该技术应用于产业化其中以亚氨基二苄为原料通过催化脱氢氯甲酰化氨化三步反应合成卡马西平该工艺具有路线短总收率高三废少环保和安全隐患低等优点此外自主开发了一条以自产卡马西平为原料经脱水硝化还原/水解反应合成奥卡西平的新工艺该项目已在浙江九洲药业股份有限公司实现产业化并形成了卡马西平奥卡西平成套工业化技术该项技术达到国际领先水平取得了显著的产业化成果目前已申请国家发明专利5项其中授权2项能耗三废均大幅降低产品质量经检测达到国际同类产品先进水平已实现销售收入55000万元社会经济及环境效益显著