科普:你可知道这些常用的片剂稀释剂?
稀释剂(或称为填充剂Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积从而便于压片常用的填充剂有淀粉类糖类纤维素类和无机盐类等由压片工艺制剂设备等因素所决定片剂的直径一般不能小于6mm片重多在100mg以上如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时不加入适当的填充剂将无法制成片剂因此稀释剂在这里起到了较为重要的增加体积助其成型的作用
淀粉
比较常用的是玉米淀粉它的性质非常稳定与大多数药物不起作用价格也比较便宜吸湿性小外观色泽好在实际生产中常与可压性较好的糖粉糊精混合使用这是因为淀粉的可压性较差若单独使用会使压出的药片过于松散
糖粉
糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末其优点在于粘合力强可用来增加片剂的硬度并使片剂的表面光滑美观其缺点在于吸湿性较强长期贮存会使片剂的硬度过大崩解或溶出困难除口含片或可溶性片剂外一般不单独使用常与糊精淀粉配合使用
糊精
糊精是淀粉水解中间产物的总称其化学式为(C6H10O5)nXH2O其水溶物约为80%在冷水中溶解较慢较易溶于热水不溶于乙醇习惯上亦称其为为高糊(高粘度糊精)即具有较强的粘结性使用不当会使片面出现麻点水印或造成片剂崩解或溶出迟缓同理在含量测定时如果不充分粉碎提取将会影响测定结果的准确性和重现性所以很少单独大量使用糊精作为填充剂常与糖粉淀粉配合使用
乳糖
乳糖是一种优良的片剂填充剂由牛乳清中提取制得在国外应用非常广泛但因价格较贵在国内应用的不多常用含有一分子水的结晶乳糖(即α-含水乳糖)无吸湿性可压性好性质稳定与大多数药物不起化学反应压成的药片光洁美观由喷雾干燥法制得的乳糖为非结晶乳糖其流动性可压性良好可供粉末直接压片使用
可压性淀粉
亦称为预胶化淀粉(Pregelatinized starch)是新型的药用辅料英美日及中国药典皆已收载我国于1988年研制成功现已大量供应市场国产可压性淀粉是部分预胶化的产品(全预胶化淀粉又称为α-淀粉)与国外Colorcon公司的Starch RX1500相当本品是多功能辅料可作填充剂具有良好的流动性可压性自身润滑性和干粘合性并有较好的崩解作用若用于粉末直接压片时硬脂酸镁的用量不可超过0.5%以免产生软化效应
微晶纤维素
微晶纤维素(Microcrystalline cellulose MCC)是纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性纤维素具有良好的可压性有较强的结合力压成的片剂有较大有硬度可作为粉末直接压片的干粘合剂使用国外产品的商品名为Avicel并根据粒径约不同有若干规格国产微晶纤维素已在国内得到广泛应用但其质量有待于进一步提高产品种类也有待于丰富另外片剂中含20%微晶纤维素时崩解较好
无机盐类
主要是一些无机钙盐如硫酸钙磷酸氢钙及药用碳酸钙(由沉降法制得又称为沉降碳酸钙)等其中硫酸钙较为常用其性质稳定无嗅无味微溶于水与多种药物均可配伍制成的片剂外观光洁硬度崩解均好对药物也无吸附作用在片剂辅料中常使用二水硫酸钙但应注意硫酸钙对某些主药(四环素类药物)的吸收有干扰此时不宜使用
甘露醇
甘露醇呈颗粒或粉末状在口中溶解时吸热因而有凉爽感同时兼具一定的甜味在口中无砂砾感因此较适于制备咀嚼片但价格稍贵常与蔗糖配合使用
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